RAD-140 (Testolone) – czym jest, jak działa i dlaczego ten SARM budzi tak duże zainteresowanie?

RAD-140, znany również jako Testolone, należy do grupy selektywnych modulatorów receptora androgenowego, czyli SARM-ów. W świecie sportów sylwetkowych substancja ta zyskała ogromną popularność jako potencjalna alternatywa dla klasycznych sterydów anaboliczno-androgennych.

I właśnie słowo „potencjalna” jest tutaj bardzo ważne.

RAD-140 został zaprojektowany z konkretną ideą: pobudzać receptor androgenowy przede wszystkim tam, gdzie pożądany jest efekt anaboliczny – szczególnie w mięśniach i kościach – a jednocześnie ograniczać wpływ androgenów na inne tkanki. Na papierze wygląda to bardzo interesująco. Problem polega na tym, że biologia człowieka jest znacznie bardziej skomplikowana niż wynik pojedynczego eksperymentu laboratoryjnego.

Czym właściwie jest RAD-140?

RAD-140 jest niesteroidowym selektywnym modulatorem receptora androgenowego (SARM). Nie jest więc sterydem anabolicznym w sensie chemicznym, chociaż jego działanie jest związane z tym samym układem receptorowym, który odpowiada między innymi za działanie testosteronu i dihydrotestosteronu.

To właśnie odróżnia SARMy od klasycznych steroidów.

Testosteron po przekształceniu do innych androgenów oraz przez oddziaływanie na receptor androgenowy wywołuje szereg efektów w organizmie. Projektując SARMy, naukowcy próbowali uzyskać bardziej wybiórcze działanie: silniejszy wpływ anaboliczny na mięśnie i kości przy jednoczesnym ograniczeniu działania androgennego w innych tkankach.

RAD-140 był jednym z ciekawszych kandydatów do osiągnięcia tego celu.

Dlaczego RAD-140 zrobił taką karierę?

Jednym z powodów jest jego bardzo wysokie powinowactwo do receptora androgenowego.

W badaniach laboratoryjnych RAD-140 wykazywał wysokie powinowactwo do AR, większe niż testosteron, a nawet dihydrotestosteron. Trzeba jednak uważać z interpretacją takich danych.

Silniejsze wiązanie z receptorem nie oznacza automatycznie silniejszego działania anabolicznego u człowieka.

To bardzo częsty błąd w opisach SARМ-ów sprzedawanych w internecie. Wynik uzyskany w badaniu in vitro mówi nam coś ważnego o właściwościach cząsteczki, ale nie pozwala samodzielnie przewidzieć, ile mięśni zbuduje człowiek, jakie będą skutki uboczne ani jak substancja wpłynie na gospodarkę hormonalną.

RAD-140 był jednak na tyle interesującym związkiem, że przeszedł znacznie dalej niż etap zwykłego eksperymentu laboratoryjnego.

RAD-140 a testosteron – najważniejsza różnica

Najprościej można powiedzieć, że testosteron działa szeroko, natomiast RAD-140 został zaprojektowany jako bardziej selektywny agonista receptora androgenowego.

To właśnie ta selektywność była głównym celem jego opracowania.

W badaniach przedklinicznych RAD-140 wykazywał wyraźne działanie anaboliczne przy znacznie słabszym wpływie na prostatę niż klasyczne androgeny. W badaniach na zwierzętach obserwowano również zwiększenie beztłuszczowej masy ciała.

Brzmi świetnie?

Tak – na etapie badań przedklinicznych.

I tutaj warto zrobić pauzę.

Bo bardzo łatwo przejść od zdania:

„RAD-140 wykazał korzystny stosunek działania anabolicznego do androgennego u zwierząt”

do:

„RAD-140 buduje mięśnie bez skutków ubocznych”.

To już nie jest to samo stwierdzenie.

Co wiemy o RAD-140 z badań na ludziach?

Tutaj sytuacja jest ciekawsza, niż sugerują starsze opisy Testolone.

RAD-140 rzeczywiście został przebadany u ludzi. W pierwszym badaniu klinicznym fazy I uczestniczyły kobiety po menopauzie z zaawansowanym, hormonozależnym rakiem piersi. Celem badania było przede wszystkim określenie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki oraz maksymalnej tolerowanej dawki.

Badanie obejmowało 22 pacjentki.

I wyniki pokazują bardzo ważną rzecz.

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były między innymi podwyższenie aktywności AST i ALT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny. Podwyższone AST wystąpiło u 59,1% uczestniczek, ALT u 45,5%, a bilirubina całkowita u 27,3%.

To bardzo istotne, ponieważ starsze opisy RAD-140 często opierają się głównie na badaniach zwierzęcych, w których wpływ na wątrobę wyglądał znacznie łagodniej.

Nie można więc uczciwie powiedzieć, że RAD-140 jest „nietoksyczny dla wątroby”.

Można natomiast powiedzieć, że dane dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone, a badania kliniczne wykazały możliwość występowania zaburzeń parametrów wątrobowych.

Czy RAD-140 jest bezpieczniejszy od sterydów?

To jedno z najczęściej zadawanych pytań.

I odpowiedź brzmi: nie mamy wystarczających danych, żeby powiedzieć to w sposób wiarygodny.

RAD-140 został zaprojektowany tak, aby uzyskać większą selektywność działania niż klasyczne androgeny. To jednak nie oznacza, że selektywność eliminuje skutki ogólnoustrojowe.

Receptor androgenowy znajduje się w wielu tkankach. Co więcej, organizm reaguje na zmianę sygnalizacji androgenowej nie tylko poprzez sam receptor.

Dlatego określenie SARMu jako „sterydu bez skutków ubocznych” jest dużym uproszczeniem.

FDA ostrzega, że SARMy nie są zatwierdzonymi suplementami diety ani zatwierdzonymi lekami i wiąże ich stosowanie między innymi z ryzykiem zaburzeń seksualnych, niepłodności, zmniejszenia jąder, uszkodzenia wątroby oraz potencjalnie zwiększonego ryzyka sercowo-naczyniowego.

RAD-140 i cholesterol

To kolejny temat, którego nie warto pomijać.

Działanie androgenne może wpływać na gospodarkę lipidową. W przypadku substancji takich jak RAD-140 szczególnie interesujące jest to, że potencjalne korzyści związane z masą mięśniową nie oznaczają automatycznie korzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy.

W praktyce oznacza to, że ktoś może patrzeć wyłącznie na lustro, wagę i wyniki siłowe, podczas gdy jednocześnie jego profil lipidowy może wyglądać coraz gorzej.

A właśnie takie parametry często nie dają żadnych odczuwalnych objawów.

Czy RAD-140 blokuje testosteron?

To jeden z najważniejszych tematów dla osób interesujących się SARM-ami.

RAD-140 oddziałuje na receptor androgenowy, ale nie jest „dodatkowym testosteronem”. Organizm posiada własny system regulacji osi podwzgórze–przysadka–jądra.

Jeżeli organizm otrzymuje silny sygnał androgenowy z zewnątrz, może ograniczyć własną produkcję testosteronu.

Dlatego przekonanie:

„To nie jest steryd, więc nie blokuje testosteronu”

jest błędne.

To, że substancja nie jest steroidem pod względem budowy chemicznej, nie oznacza, że nie może wpływać na naturalną gospodarkę hormonalną.

RAD-140 a prostata

Jedną z najbardziej interesujących cech RAD-140 w badaniach przedklinicznych była jego selektywność.

W badaniach na zwierzętach uzyskiwano silne działanie anaboliczne przy znacznie mniejszym wpływie na prostatę niż w przypadku testosteronu.

To był jeden z powodów, dla których RAD-140 wzbudził zainteresowanie naukowców.

Ale również tutaj trzeba zachować właściwą perspektywę.

Mniejszy wpływ na prostatę u zwierząt nie oznacza braku wpływu na prostatę u człowieka.

I nie oznacza również, że pozostałe potencjalne działania niepożądane znikają.

RAD-140 i potencjalne działanie neuroprotekcyjne

RAD-140 pojawiał się również w badaniach dotyczących ochrony komórek nerwowych.

W eksperymentach laboratoryjnych i na zwierzętach obserwowano działanie neuroprotekcyjne, między innymi w modelach związanych z uszkodzeniem neuronów przez beta-amyloid.

To brzmi bardzo interesująco, ale trzeba tutaj postawić wyraźną granicę.

Nie oznacza to, że RAD-140 jest lekiem na chorobę Alzheimera.

Badania przedkliniczne mogą wskazać interesujący kierunek dla przyszłych badań, ale od efektu obserwowanego w hodowli komórkowej lub u zwierzęcia do skutecznego i bezpiecznego leczenia człowieka jest bardzo długa droga.

Czy RAD-140 jest zatwierdzonym lekiem?

Nie.

RAD-140/Testolone nie jest zatwierdzonym lekiem do stosowania w celu budowania masy mięśniowej ani poprawy wyników sportowych. Produkty zawierające RAD-140 są oferowane między innymi na rynku jako tzw. „research chemicals”, ale takie określenie nie jest dowodem bezpieczeństwa ani jakości produktu.

FDA w dalszym ciągu traktuje RAD-140 jako niezatwierdzony nowy lek, a w ostatnich latach wydawała ostrzeżenia dotyczące firm sprzedających Testolone jako produkt do stosowania przez ludzi.

Dodatkowo RAD-140 znajduje się na liście substancji zabronionych WADA w kategorii SARM.

RAD-140 – czy warto wierzyć internetowym opisom?

Warto zachować szczególną ostrożność.

W internecie można znaleźć opisy przedstawiające RAD-140 niemal jako idealne połączenie testosteronu i sterydów anabolicznych: duży przyrost mięśni, ogromna siła, minimalne skutki uboczne, brak problemów z prostatą i niewielkie obciążenie wątroby.

Problem polega na tym, że część tych twierdzeń pochodzi z badań przedklinicznych, badań laboratoryjnych albo relacji użytkowników, a nie z dużych, długoterminowych badań klinicznych.

Co więcej, jakość produktów kupowanych na szarym rynku jest dodatkowym problemem. To, co znajduje się na etykiecie, nie musi dokładnie odpowiadać temu, co znajduje się w kapsułce czy płynie.

RAD-140 – najważniejsze informacje w skrócie

RAD-140 jest interesującym naukowo SARM-em zaprojektowanym w celu uzyskania silnego działania anabolicznego przy większej selektywności niż klasyczne androgeny.

Badania na zwierzętach rzeczywiście wykazały obiecujące właściwości anaboliczne i korzystny stosunek działania anabolicznego do androgennego.

Jednak późniejsze badania kliniczne pokazały, że rzeczywistość jest bardziej skomplikowana. U ludzi obserwowano między innymi istotne wzrosty aktywności enzymów wątrobowych, a więc nie można przedstawiać RAD-140 jako substancji pozbawionej ryzyka.

Najuczciwszy wniosek jest więc prosty:

RAD-140 jest interesującym eksperymentalnym SARM-em, ale nie jest bezpiecznym „zamiennikiem sterydów”, którego działanie uboczne zostało dokładnie poznane.

Jego potencjał anaboliczny jest rzeczywisty i właśnie dlatego substancja stała się tak popularna w środowisku sportowym. Jednocześnie zakres wiedzy o długoterminowym bezpieczeństwie pozostaje zdecydowanie mniejszy niż w przypadku klasycznych, znacznie lepiej przebadanych leków androgenowych.

I to jest chyba najważniejsza rzecz, którą warto wiedzieć o RAD-140: im bardziej atrakcyjnie brzmi jego teoretyczny profil, tym bardziej trzeba oddzielać dane laboratoryjne od tego, co rzeczywiście zostało udowodnione u człowieka.