Dekanian Testosteronu – Charakterystyka
Dekanian Testosteronu (Testosterone Decanoate)
Charakterystyka związku
Aktywność anaboliczna 100
Aktywność androgenna 100
Aktywność do estrogenu – Umiarkowana
Aktywność do progesteronu – Niska
Nazwa chemiczna 4-androsten-3-one-17β-ol (17β-hydroksyandrost-4-en-3-on)
Dekanian testosteronu jest długo działającą postacią testosteronu przeznaczoną do podawania domięśniowego. Należy do grupy estrów testosteronu, których zadaniem jest stopniowe uwalnianie hormonu z miejsca iniekcji, co pozwala utrzymać jego stabilne stężenie we krwi przez dłuższy czas.
Najczęściej ester ten kojarzony jest jako jeden ze składników preparatu Sustanon® 250, będącego mieszaniną czterech różnych estrów testosteronu. W praktyce dekanian może jednak funkcjonować również jako samodzielny preparat.
Obecność długiego estru dekanianowego powoduje, że testosteron uwalnia się znacznie wolniej niż wolny hormon. Dzięki temu pojedyncza iniekcja zapewnia działanie utrzymujące się przeciętnie przez około trzy tygodnie, choć rzeczywisty czas działania zależy od dawki, miejsca podania oraz indywidualnych cech metabolizmu pacjenta.
Pod względem farmakokinetyki dekanian testosteronu wykazuje wiele podobieństw do nandrolonu dekanianu, ponieważ oba związki wykorzystują identyczny ester odpowiedzialny za wydłużenie czasu uwalniania substancji czynnej.
W porównaniu z popularnymi estrami, takimi jak testosteron enantan oraz testosteron cypionian, dekanian działa nieco wolniej, co umożliwia wykonywanie iniekcji w większych odstępach czasu.
Historia
Dekanian został opracowany kilkadziesiąt lat temu jako kolejna długo działająca forma testosteronu. Jego głównym celem było uzyskanie bardziej stabilnego i równomiernego uwalniania hormonu niż w przypadku mieszanek wieloestrowych.
Pomimo korzystnych właściwości farmakokinetycznych preparat nigdy nie odniósł większego sukcesu jako samodzielny produkt leczniczy.
Najbardziej znanym preparatem zawierającym dekanian testosteronu był Neotest 250, weterynaryjny produkt wytwarzany przez meksykańską firmę Loeffler.
Preparat zdobył niewielką, lecz lojalną grupę użytkowników z dwóch powodów:
Umożliwiał rzadsze wykonywanie iniekcji niż testosteron enantan,
był lepiej tolerowany miejscowo niż Sustanon® 250, który u części osób powodował znaczny ból oraz tkliwość w miejscu wstrzyknięcia.
Neotest 250 pozostawał jednak dostępny jedynie przez krótki okres na rynku weterynaryjnym w Meksyku.
Produkcję zakończono prawdopodobnie na skutek zaostrzenia przepisów dotyczących obrotu steroidami anaboliczno-androgennymi oraz postępowania prowadzonego przeciwko producentowi w Stanach Zjednoczonych w ramach operacji Operation Gear Grinder. W efekcie firma wycofała Neotest 250 oraz szereg innych produktów uznawanych za kontrowersyjne.
Dzisiaj dostępny pod nazwą Ultra 400 firmy Medical Pharma
Testosteron dekanian jest estrem testosteronu powstałym poprzez przyłączenie kwasu kaprynowego do grupy hydroksylowej znajdującej się przy atomie węgla 17β cząsteczki testosteronu.
Modyfikacja ta nie zmienia właściwości biologicznych samego testosteronu po jego uwolnieniu, lecz znacząco wpływa na szybkość jego wchłaniania.
Po domięśniowym podaniu olejowego roztworu ester pozostaje w miejscu iniekcji i stopniowo przenika do krwiobiegu. Dopiero we krwi enzymy z grupy esteraz odłączają cząsteczkę kwasu dekanowego, uwalniając aktywny, wolny testosteron.
Takie rozwiązanie zapewnia:
wolniejsze uwalnianie hormonu,
bardziej stabilne stężenie testosteronu we krwi,
rzadszą konieczność wykonywania iniekcji,
mniejsze wahania stężenia hormonu pomiędzy kolejnymi dawkami.
W praktyce zastosowanie estrów testosteronu ma przede wszystkim charakter farmakokinetyczny – ich zadaniem nie jest zwiększenie siły działania hormonu, lecz wydłużenie czasu jego uwalniania oraz poprawa komfortu terapii.
Działania niepożądane
Działania estrogenowe
Testosteron należy do steroidów, które stosunkowo łatwo ulegają w organizmie procesowi aromatyzacji, czyli przekształceniu do estradiolu – najważniejszego estrogenu występującego u mężczyzn i kobiet. Proces ten zachodzi pod wpływem enzymu aromatazy obecnego między innymi w tkance tłuszczowej, mięśniach oraz innych narządach.
Wzrost stężenia estradiolu może prowadzić do wystąpienia szeregu działań niepożądanych, takich jak:
- zatrzymanie wody w organizmie,
- zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej,
- rozwój ginekomastii (powiększenia gruczołów piersiowych u mężczyzn),
- podwyższenie ciśnienia tętniczego wskutek retencji płynów.
Z tego względu testosteron zaliczany jest do steroidów o umiarkowanym potencjale estrogenowym.
Kontrola poziomu estrogenów
W przypadku wystąpienia objawów związanych z nadmierną aromatyzacją konieczne może być zastosowanie leków ograniczających wpływ estrogenów.
Stosuje się dwie podstawowe grupy preparatów:
1. Antyestrogeny (SERM)
Leki takie jak cytrynian klomifenu lub cytrynian tamoksyfenu blokują receptory estrogenowe w wybranych tkankach, ograniczając rozwój objawów estrogenowych, zwłaszcza ginekomastii.
2. Inhibitory aromatazy (AI)
Preparaty, takie jak anastrozol (Arimidex), Aromasin hamują aktywność aromatazy i ograniczają samą produkcję estradiolu. Dzięki temu skuteczniej obniżają jego stężenie we krwi niż klasyczne antyestrogeny.
Należy jednak pamiętać, że inhibitory aromatazy mogą:
- pogarszać profil lipidowy,
- zwiększać ryzyko dolegliwości stawowych,
Wpływ dawki
Nasilenie działań estrogenowych jest bezpośrednio zależne od stosowanej dawki testosteronu.
Przy dawkach mieszczących się w zakresie terapeutycznym objawy estrogenowe występują stosunkowo rzadko. Wraz ze wzrostem dawki ilość testosteronu dostępnego do aromatyzacji zwiększa się, co podnosi ryzyko retencji wody oraz ginekomastii.
Z tego powodu osoby stosujące wysokie dawki testosteronu znacznie częściej wymagają jednoczesnego zastosowania leków kontrolujących poziom estrogenów.
Znaczenie w sporcie
Ze względu na tendencję do zatrzymywania wody testosteron nie jest uważany za optymalny środek podczas okresu redukcji tkanki tłuszczowej, kiedy celem jest uzyskanie maksymalnej definicji mięśni.
Natomiast podczas okresu budowania masy mięśniowej umiarkowana retencja płynów może zwiększać siłę, poprawiać dźwignię mechaniczną mięśni oraz sprzyjać bardziej anabolicznemu środowisku hormonalnemu.
Działania androgenowe
Testosteron jest podstawowym androgenem organizmu mężczyzny i odpowiada za rozwój oraz utrzymanie drugorzędowych cech płciowych.
Podwyższone stężenie hormonu może prowadzić do wystąpienia typowych działań androgenowych, obejmujących:
- zwiększone wydzielanie łoju,
- trądzik,
- przyspieszony wzrost owłosienia twarzy i ciała,
- nasilenie łysienia androgenowego u osób z predyspozycją genetyczną.
U mężczyzn podatnych na utratę włosów testosteron może przyspieszać postęp łysienia typu męskiego.
Rola DHT
Nie wszystkie tkanki reagują na testosteron w jednakowy sposób.
W skórze, mieszkach włosowych oraz prostacie część testosteronu ulega przekształceniu do dihydrotestosteronu (DHT) pod wpływem enzymu 5α-reduktazy.
DHT wykazuje znacznie silniejsze powinowactwo do receptora androgenowego niż testosteron, dlatego odpowiada za większość miejscowych działań androgenowych obserwowanych w tych tkankach.
Inhibitory 5α-reduktazy
Leki takie jak finasteryd oraz dutasteryd ograniczają powstawanie DHT poprzez hamowanie enzymu 5α-reduktazy.
Ich stosowanie może zmniejszyć ryzyko:
- łysienia androgenowego,
- przerostu prostaty,
- nadmiernego przetłuszczania skóry,
- części objawów trądzikowych.
Nie eliminują jednak wszystkich działań androgenowych testosteronu.
Dlaczego?
Zarówno działanie anaboliczne, jak i androgenowe testosteronu odbywa się za pośrednictwem tego samego receptora androgenowego.
Hamowanie powstawania DHT ogranicza jedynie część efektów zachodzących w wybranych tkankach, natomiast nie zmienia podstawowego mechanizmu działania testosteronu.
Z tego względu nie jest możliwe całkowite oddzielenie działania anabolicznego od androgenowego, nawet przy całkowitym zahamowaniu aktywności enzymu 5α-reduktazy.
Działania niepożądane
Wpływ na wątrobę (hepatotoksyczność)
W przeciwieństwie do wielu doustnych steroidów anaboliczno-androgennych, testosteron nie wykazuje istotnego działania hepatotoksycznego. Oznacza to, że przy prawidłowym stosowaniu ryzyko uszkodzenia wątroby jest niewielkie.
Wynika to przede wszystkim z faktu, że cząsteczka testosteronu nie została zmodyfikowana w sposób charakterystyczny dla wielu doustnych steroidów anabolicznych (np. poprzez alkilację w pozycji 17α), która zwiększa obciążenie komórek wątrobowych.
Dane z badań
W jednym z badań oceniano wpływ bardzo wysokich dawek testosteronu na czynność wątroby. Zdrowym mężczyznom podawano 400 mg testosteronu dziennie, co odpowiadało 2800 mg tygodniowo – dawce wielokrotnie przekraczającej zakres stosowany zarówno w terapii zastępczej, jak i w większości zastosowań pozamedycznych.
Co istotne, hormon podawano doustnie, aby zwiększyć jego stężenie w tkance wątrobowej i stworzyć warunki bardziej obciążające dla tego narządu niż klasyczne iniekcje domięśniowe.
Po 20 dniach stosowania nie stwierdzono istotnych zmian laboratoryjnych świadczących o uszkodzeniu wątroby. Nie obserwowano znaczącego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych ani zaburzeń takich parametrów jak:
- aminotransferaza alaninowa (ALT),
- fosfataza alkaliczna (ALP),
- stężenie bilirubiny,
- stężenie albumin.
Wyniki te wskazują, że sam testosteron charakteryzuje się bardzo niskim potencjałem hepatotoksycznym.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Podobnie jak inne steroidy anaboliczno-androgenne, testosteron może wpływać na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego. Skala tych zmian zależy jednak od wielu czynników i jest zazwyczaj mniejsza niż w przypadku wielu syntetycznych pochodnych testosteronu.
Wpływ na profil lipidowy
Najczęściej obserwowaną zmianą jest pogorszenie parametrów gospodarki lipidowej.
Może ono obejmować:
- obniżenie stężenia cholesterolu HDL („dobrego”),
- zwiększenie stężenia cholesterolu LDL („złego”),
- przesunięcie proporcji HDL/LDL w kierunku sprzyjającym rozwojowi miażdżycy.
Nasilenie tych zmian zależy od wielu czynników, między innymi:
- stosowanej dawki,
- czasu terapii,
- drogi podania (doustna lub iniekcyjna),
- rodzaju stosowanego steroidu,
- stopnia metabolizmu wątrobowego.
Pozostałe działania
Długotrwałe stosowanie dużych dawek steroidów anabolicznych może również prowadzić do:
- wzrostu ciśnienia tętniczego,
- zwiększenia stężenia triglicerydów,
- pogorszenia funkcji śródbłonka naczyń,
- przerostu lewej komory serca.
Zmiany te mogą zwiększać ryzyko rozwoju chorób sercowo-naczyniowych, w tym zawału mięśnia sercowego.
Dlaczego testosteron jest mniej obciążający?
Spośród większości steroidów anaboliczno-androgennych testosteron należy do preparatów stosunkowo najbezpieczniejszych dla układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza gdy jest stosowany w umiarkowanych dawkach.
Wpływa na to kilka mechanizmów.
Po pierwsze, testosteron jest naturalnym hormonem organizmu i ulega fizjologicznemu metabolizmowi w wątrobie, dzięki czemu zaburza gospodarkę lipidową w mniejszym stopniu niż wiele syntetycznych pochodnych.
Po drugie, część testosteronu przekształca się do estradiolu, który wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy i częściowo równoważy niekorzystne działanie androgenów.
Dane z badań
Badania wykazały, że:
- stosowanie 280 mg testosteronu enantanu tygodniowo przez 12 tygodni powodowało jedynie niewielkie i statystycznie nieistotne obniżenie stężenia HDL;
- po jednoczesnym zastosowaniu inhibitora aromatazy spadek HDL wynosił już około 25%, co wskazuje, że całkowite zahamowanie produkcji estradiolu może pogarszać profil lipidowy.
W innym badaniu wykazano, że:
- 300 mg testosteronu tygodniowo przez 20 tygodni obniżało HDL średnio o około 13%,
- zwiększenie dawki do 600 mg tygodniowo powodowało spadek HDL o około 21%.
Znaczenie inhibitorów aromatazy
Choć inhibitory aromatazy skutecznie ograniczają powstawanie estrogenów, ich stosowanie nie pozostaje obojętne dla układu sercowo-naczyniowego.
Zmniejszenie stężenia estradiolu może prowadzić do dalszego pogorszenia profilu lipidowego, dlatego decyzja o ich zastosowaniu powinna uwzględniać zarówno korzyści, jak i możliwe działania niepożądane.
Z tego względu u osób szczególnie dbających o zdrowie układu sercowo-naczyniowego autor wskazuje, że w wielu przypadkach korzystniejszym rozwiązaniem mogą być selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM), takie jak tamoksyfen lub klomifen. Leki te nie hamują produkcji estrogenów, lecz blokują ich działanie w wybranych tkankach, jednocześnie zachowując częściowo korzystny wpływ estradiolu na gospodarkę lipidową.
Znaczenie dawki
Dostępne badania sugerują, że przy dawkach do około 600 mg testosteronu tygodniowo zmiany parametrów sercowo-naczyniowych są zazwyczaj umiarkowane.
Nie wykazano wówczas istotnych statystycznie zmian dotyczących:
- stężenia LDL,
- triglicerydów,
- apolipoprotein,
- białka C-reaktywnego (CRP),
- wrażliwości na insulinę.
Nie oznacza to jednak całkowitego braku ryzyka. Długotrwałe stosowanie wysokich dawek testosteronu nadal wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego, profilu lipidowego oraz podstawowych parametrów biochemicznych.
Ograniczanie ryzyka sercowo-naczyniowego
Podczas stosowania steroidów anaboliczno-androgennych zaleca się prowadzenie stylu życia sprzyjającego ochronie układu sercowo-naczyniowego. Odpowiednia profilaktyka może częściowo ograniczyć niekorzystny wpływ tych substancji na profil lipidowy oraz ciśnienie tętnicze.
Do podstawowych zaleceń należą:
- regularna aktywność fizyczna, ze szczególnym uwzględnieniem treningu aerobowego (cardio),
- ograniczenie spożycia tłuszczów nasyconych,
- zmniejszenie podaży cholesterolu w diecie,
- ograniczenie spożycia cukrów prostych,
- utrzymywanie prawidłowej masy ciała.
Autor zwraca również uwagę na możliwość stosowania suplementacji wspierającej gospodarkę lipidową. Wymienia przede wszystkim:
- kwasy tłuszczowe omega-3 (olej rybi) w dawce około 4 g dziennie,
- preparaty zawierające składniki wspomagające utrzymanie prawidłowego stężenia cholesterolu i działające antyoksydacyjnie, takie jak Lipid Stabil lub produkty o podobnym składzie.
Należy jednak podkreślić, że suplementacja może stanowić jedynie element wspomagający i nie zastępuje regularnej kontroli lekarskiej ani zdrowego stylu życia.
Hamowanie naturalnej produkcji testosteronu
Jednym z najważniejszych działań niepożądanych wszystkich steroidów anaboliczno-androgennych jest zahamowanie endogennej produkcji testosteronu.
Mechanizm ten wynika z funkcjonowania osi:
podwzgórze → przysadka → jądra (oś HPTA).
Podawanie egzogennego testosteronu powoduje wzrost jego stężenia we krwi. Organizm odbiera ten sygnał jako wystarczającą ilość hormonu i ogranicza wydzielanie gonadoliberyny (GnRH) przez podwzgórze oraz hormonów LH i FSH przez przysadkę mózgową.
W konsekwencji jądra stopniowo zmniejszają lub całkowicie zatrzymują własną produkcję testosteronu.
Im wyższe dawki oraz dłuższy czas stosowania preparatu, tym silniejsze jest zahamowanie osi hormonalnej.
Powrót do prawidłowej czynności hormonalnej
Po zakończeniu stosowania testosteronu produkcja własnego hormonu zwykle stopniowo się odbudowuje.
Według autora, u większości osób powrót stężenia testosteronu do wartości fizjologicznych następuje w ciągu około 1–4 miesięcy, o ile nie stosuje się dodatkowych środków pobudzających funkcję osi HPTA.
Należy jednak pamiętać, że czas regeneracji jest bardzo indywidualny i zależy między innymi od:
- długości cyklu,
- stosowanych dawek,
- wieku,
- wcześniejszej funkcji hormonalnej,
- predyspozycji organizmu.
Ryzyko trwałego zahamowania
Długotrwałe nadużywanie steroidów anabolicznych może prowadzić do rozwoju wtórnego hipogonadyzmu hipogonadotropowego, czyli stanu, w którym podwzgórze i przysadka nie stymulują jąder do produkcji testosteronu w wystarczającym stopniu.
Objawia sie to między innymi:
- utrzymującym się niskim stężeniem testosteronu,
- spadkiem libido,
- zaburzeniami erekcji,
- przewlekłym zmęczeniem,
- pogorszeniem nastroju,
- utratą masy mięśniowej,
- niepłodnością.
Dawkowanie
Mężczyźni
Ze względu na długi okres działania testosteron dekanian może utrzymywać aktywność biologiczną przez wiele dni po podaniu. Mimo to w środowisku kulturystycznym najczęściej stosowano go w postaci iniekcji wykonywanych co 7–10 dni, co pozwalało ograniczyć wahania stężenia hormonu.
Typowe dawki wykorzystywane w celu zwiększenia masy mięśniowej i siły wynosiły:
200–600 mg tygodniowo.
Autor podkreśla również, że testosteron należy do najbardziej uniwersalnych steroidów anaboliczno-androgennych i bywa łączony z innymi preparatami w zależności od założonych celów.
Kobiety
Ze względu na silne właściwości androgenne testosteron dekanian nie jest zalecany kobietom w celu poprawy sylwetki lub zwiększenia wydolności fizycznej.
Powodem jest wysokie ryzyko wystąpienia objawów wirylizacji, takich jak:
- obniżenie tonu głosu,
- nadmierne owłosienie typu męskiego,
- zaburzenia miesiączkowania,
- przerost łechtaczki,
- trwałe zmiany cech płciowych.
Dodatkowym ograniczeniem jest długi okres działania preparatu, który utrudnia szybkie obniżenie stężenia hormonu w przypadku pojawienia się działań niepożądanych.
Piśmiennictwo
- Llewellyn W. Anabolics, 11th Edition. Molecular Nutrition LLC, Jupiter, Florida.
- Kicman A.T. Pharmacology of anabolic steroids. British Journal of Pharmacology.
- Basaria S. Male hypogonadism. The Lancet.
- Nieschlag E., Behre H.M., Nieschlag S. Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press.