Proviron (mesterolon)
–zastosowanie w kulturystyce, działanie, właściwości, zastosowanie w medycynie i skutki uboczne
W kulturystyce najczęściej sięga się po niego nie jako środek do budowania dużej masy, tylko ze względu na jego działanie androgenne. Może poprawiać libido i samopoczucie, zwiększać „twardość” mięśni oraz ograniczać wpływ SHBG, przez co u części osób poprawia się dostępność androgenów. Ma to największy sens jako dodatek w określonych sytuacjach, np. przy wysokim SHBG, spadku libido albo gdy zależy komuś bardziej na androgenicznym „wykończeniu” sylwetki niż na dalszym zwiększaniu masy. Czy dobre słyszycie – androgeniczne wykończenie sylwetki ? Tak ! chodzi tutaj o bardziej twarde i „suche” wizualnie mięśnie, wyraźniejszą separacje i widoczność szczegółów mięśni, czasem bardziej „pełny” wygląd przy niskim poziomie tkanki tłuszczowej, większą gęstość/ostrość wizualna sylwetki, szczególnie pod koniec redukcji.
Proviron (mesterolon) to doustny steroid androgenno-anaboliczny, którego substancją czynną jest mesterolon. Jest to zmodyfikowana pochodna dihydrotestosteronu (DHT), charakteryzująca się silnym działaniem androgennym i stosunkowo słabym działaniem anabolicznym.
Czym jest Proviron?
Proviron to nazwa handlowa mesterolonu, który został opracowany przez firmę Schering, obecnie należącą do Bayera. Mesterolon jest silnym androgenem, ale jego działanie anaboliczne w tkance mięśniowej jest stosunkowo niewielkie. Wynika to m.in. z szybkiego metabolizowania związku w mięśniach do nieaktywnych metabolitów.
Mesterolon wykazuje natomiast bardzo duże powinowactwo do białek wiążących hormony płciowe, szczególnie SHBG. Może to wpływać na ilość innych steroidów pozostających w postaci niezwiązanej, czyli biologicznie aktywnej.
Historia mesterolonu
Według materiałów firmowych Proviron został opracowany przez Schering w 1934 roku, co czyni go jednym z najstarszych leków z grupy steroidów androgenno-anabolicznych. Wprowadzono go do praktyki klinicznej w leczeniu problemów związanych z niedoborem androgenów u mężczyzn.
Mesterolon był stosowany m.in. u mężczyzn z obniżonym poziomem androgenów, pogorszeniem sprawności fizycznej i psychicznej związanym z wiekiem, obniżonym libido oraz w niektórych przypadkach hipogonadyzmu i niepłodności.
Proviron jest dostępny na wielu rynkach międzynarodowych. Najbardziej znaną nazwą handlową jest Proviron, choć w różnych krajach występował również pod innymi nazwami, m.in. Mestoranum i Provironum.
Mesterolon a płodność mężczyzn
Jednym z bardziej nietypowych zastosowań opisywanych dla mesterolonu jest wspomaganie leczenia niepłodności u mężczyzn. Źródło zwraca uwagę, że nie należy interpretować tego jako działania zwiększającego wydzielanie LH.
W odpowiednich warunkach mesterolon może dostarczać androgennego działania bez silnego hamowania gonadotropin przy dawkach terapeutycznych. Androgeny odgrywają bezpośrednią rolę w procesie spermatogenezy oraz uczestniczą w transporcie i dojrzewaniu plemników w obrębie męskiego układu rozrodczego.
Postać i dostępne dawki
Preparaty mesterolonu dostępne na rynku różnią się w zależności od kraju i producenta. Tabletki zawierają zazwyczaj 25 mg lub 50 mg mesterolonu.
Budowa chemiczna mesterolonu
Mesterolon jest zmodyfikowaną formą dihydrotestosteronu. W jego strukturze znajduje się dodatkowa grupa metylowa przy pierwszym atomie węgla. Modyfikacja ta zwiększa odporność związku na metabolizm wątrobowy po podaniu doustnym.
Jest to jednak inny rodzaj modyfikacji niż charakterystyczna dla wielu doustnych steroidów alkilacja w pozycji 17-alfa. Dzięki temu mesterolon osiąga aktywne stężenia we krwi po podaniu doustnym, choć jego biodostępność jest niższa niż w przypadku wielu steroidów 17-alfa-alkilowanych.
Mesterolon charakteryzuje się również bardzo silnym powinowactwem do SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe). Może dzięki temu wpływać na proporcję steroidów związanych i wolnych w krążeniu.
Czy Proviron podnosi estrogen?
Mesterolon nie ulega aromatyzacji do estrogenu i według opisywanego źródła nie wykazuje istotnej aktywności estrogenowej. W związku z tym nie powoduje typowych dla estrogenów efektów, takich jak retencja wody czy ginekomastia wynikająca bezpośrednio z jego aromatyzacji.
Źródło opisuje również możliwość wpływania mesterolonu na aktywność aromatazy. Mechanizm ten miałby polegać na konkurowaniu o enzym aromatazy z innymi steroidami. Należy jednak podkreślić, że nie oznacza to, iż mesterolon jest odpowiednikiem nowoczesnego inhibitora aromatazy.
Androgenne skutki uboczne
Mesterolon jest przede wszystkim silnym androgenem, dlatego jego działanie nie ogranicza się do pożądanych efektów związanych z libido czy samopoczuciem.
Do potencjalnych androgenicznych działań niepożądanych należą m.in.:
przetłuszczanie skóry,
trądzik,
zwiększenie owłosienia ciała i twarzy,
nasilenie łysienia androgenowego u osób predysponowanych.
U kobiet androgenne steroidy mogą powodować wirylizację, obejmującą m.in. obniżenie głosu, zaburzenia miesiączkowania, zwiększenie owłosienia twarzy i zmiany w obrębie łechtaczki.
Istotną cechą mesterolonu jest to, że enzym 5-alfa-reduktaza nie metabolizuje go dalej w taki sposób jak testosteronu. W związku z tym jego działanie androgenne nie jest istotnie modyfikowane przez finasteryd czy dutasteryd.
Mesterolon a wątroba
W przeciwieństwie do steroidów 17-alfa-alkilowanych mesterolon nie jest 17-alfa-alkilowany. Źródło opisuje go jako związek, którego hepatotoksyczność jest mało prawdopodobna.
Nie oznacza to jednak, że stosowanie mesterolonu jest pozbawione ryzyka dla całego organizmu.
Wpływ Provironu na cholesterol i układ sercowo-naczyniowy
Jednym z istotnych problemów związanych ze steroidami androgenno-anabolicznymi jest ich wpływ na profil lipidowy.
Mogą one: obniżać HDL („dobry” cholesterol) oraz podwyższać LDL („zły” cholesterol).
Taki profil lipidowy może zwiększać ryzyko rozwoju miażdżycy i chorób układu sercowo-naczyniowego.
Źródło przytacza badanie, w którym u mężczyzn z hipogonadyzmem otrzymujących 100 mg mesterolonu dziennie przez około sześć miesięcy zaobserwowano wzrost cholesterolu całkowitego o 18,8% i LDL o 65,2%, przy jednoczesnym spadku HDL o 35,7%.
Jest to jeden z najważniejszych powodów, dla których przy ocenie mesterolonu nie należy skupiać się wyłącznie na jego działaniu androgenicznym czy braku aromatyzacji.
Czy Proviron hamuje naturalny testosteron?
Według przytaczanych w źródle danych mesterolon w umiarkowanych dawkach wykazuje stosunkowo słabe działanie hamujące wydzielanie gonadotropin i testosteronu.
Źródło podaje, że przy dawkach do 150 mg dziennie nie obserwowano istotnego zahamowania testosteronu, natomiast przy dawkach 300 mg dziennie i większych obserwowano już silne zahamowanie jego poziomu.
Nie należy jednak traktować tych danych jako gwarancji braku supresji u konkretnej osoby. Odpowiedź hormonalna może być indywidualna, a stosowanie mesterolonu w połączeniu z innymi steroidami zmienia sytuację całkowicie.
Proviron a kulturystyka
Mesterolon jest stosowany przez niektórych sportowców przede wszystkim ze względu na jego silne działanie androgenne i brak aromatyzacji.
W kulturystyce przypisuje mu się zastosowanie szczególnie w okresie redukcji tkanki tłuszczowej i przygotowań startowych, kiedy użytkownicy poszukują większej „twardości” i wyraźniejszego wyglądu sylwetki.
Trzeba jednak rozdzielić efekty kosmetyczne obserwowane przez użytkowników od rzeczywistego działania farmakologicznego. Mesterolon nie jest silnym środkiem anabolicznym budującym masę mięśniową.
Podsumowanie
Proviron (mesterolon) jest doustnym steroidem o wyraźnym działaniu androgennym i stosunkowo słabym działaniu anabolicznym. Jest pochodną DHT, nie aromatyzuje do estrogenu i silnie wiąże się z SHBG.
Jego historia kliniczna sięga lat 30. XX wieku, a przez kolejne dekady mesterolon był stosowany w określonych problemach związanych z niedoborem androgenów i w niektórych przypadkach zaburzeń płodności u mężczyzn.
Jednocześnie mesterolon nie jest środkiem pozbawionym ryzyka. Szczególną uwagę należy zwrócić na profil lipidowy i potencjalne konsekwencje sercowo-naczyniowe, a także na androgenne działania niepożądane.
Ważne: informacje dotyczące zastosowań, dawek i skuteczności przedstawione powyżej pochodzą z dostarczonego materiału źródłowego i nie powinny być traktowane jako indywidualne zalecenia dotyczące stosowania mesterolonu.