MK677 – IBUTAMOREN
Ibutamoren, znany również powszechnie pod oznaczeniem badawczym MK-677, jest substancją stymulującą organizm do wytwarzania większej ilości hormonu wzrostu. Mówiąc konkretnie, należy do klasy GHRP (peptydów uwalniających hormon wzrostu). Wszystkie te leki naśladują działanie greliny na receptorze Ia wydzielania hormonu wzrostu (GHSRIa), który stymuluje pulsacyjne wydzielanie tego hormonu z przysadki mózgowej. Ibutamoren jest uznawany za GHRP trzeciej generacji, głównie dzięki jego udoskonalonej biodostępności po podaniu doustnym. W badaniach z udziałem ludzi, ibutamoren wykazał istotne podnoszenie poziomów GH i IGF-1 w surowicy, zarówno u osób młodych, jak i starszych, zwiększenie masy beztłuszczowej i wydatku energetycznego, poprawę jakości snu, oraz ograniczenie katabolizmu wywołanego dietą. W społeczności fitness, lek jest powszechnie stosowany w celu uzyskania przyrostu mięśni i utraty tkanki tłuszczowej, jak również w charakterze środka pobudzającego apetyt. Profil działania ibutamorenu można porównać z profilem działania GHRP-6. Oba leki są silnymi środkami pobudzającymi uwalnianie hormonu wzrostu.
Żaden z leków nie ogranicza się jednak wyłącznie do powyższego działania. Nie jest to jednak cudowny lek jakby się wydawało – cudowne właściwości są znacznie limitowane przez „bariery organizmu” Poza tym Podobnie jak w przypadku GHRP-6, ibutamoren może spowodować niewielki wzrost poziomu ACTH (hormon adrenokortykotropowy), kortyzolu i prolaktyny. Możliwe jest wystąpienie efektów ubocznych nadmiernego wzrostu poziomów, lecz nie są one ani powszechne, ani godne uwagi w przypadku tego leku. W większości przypadków, nadmierne wzrosty poziomów pozostałych hormonów są umiarkowane i użytkownik niekoniecznie musi je zauważyć. Ibutamoren jest również umiarkowanie silnym środkiem pobudzającym apetyt. Należy pamiętać, że w przypadku braku kontroli diety, stosowanie leku może wiązać się ze znacznym wzrostem dziennego spożycia kalorii. W przypadku kontrolowania diety, właściwości pobudzające uwalnianie hormonu wzrostu mogą wspierać utratę tkanki tłuszczowej.
W pierwszej kolejności zawuważamy :Umiarkowany/silny wpływ na apetyt • Umiarkowany wpływ na uwalnianie hormonu wzrostu • Łagodne wzrosty poziomu kortyzolu • Łagodne wzrosty poziomu prolaktyny.
Ibutamoren został po raz pierwszy opisany w 1995 roku przez Patchetta wsp. Został on opracowany w trakcie badań nad nowoczesnymi pochodnymi spiropiperydyny. Seria tych związków została zsyntetyzowana i poddana ocenie pod względem podobieństwa strukturalnego/działania do GHRP. W trakcie eksperymentów, naukowcy chcieli „zoptymalizować każdy składnik strukturalny” interesującej cząsteczki pośredniej i opracować lek o wysokiej skuteczności leczniczej przy podawaniu doustnym. Wynikiem końcowym tych badań był ibutamoren. Spośród powszechnych przedstawicieli kategorii GHRP, ibutamoren wyróżnia się pod względem opłacalności i aktywności po podaniu doustnym. Firma Merck rozpoczęła wczesne badania kliniczne a udziałem ludzi i badała jego wpływ na takie choroby, jak fibromialgia, atrofia mięśniowa, choroba Alzheimera, złamania, osteoporoza pomenopauzalna i niedobór hormonu wzrostu. Dotychczas wykazano, że lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Mimo, że nie zrealizowano wszystkich klinicznych punktów końcowych w trakcie badań, ibutamoren konsekwentnie podnosił poziom IGF-1 w surowicy. Wydaje się, że preparat może mieć pewną wartość terapeutyczną. Nigdy jednak nie ukończono pełnych badań klinicznych. Firma Merck porzuciła badania. W związku z powyższym, przyszłość ibutamorenu jest w tym momencie niejasna.
Ibutamoren znajduje się na liście substancji zabronionych Światowej Agencji Antydopingowej (WADA). Badania pod względem obecności tego leku rozpoczęto na dużą skalę w trakcie zimowych igrzysk olimpijskich w Soczi w 2014 roku. Obecność leku można wykryć, przynajmniej przez krótki czas po zażyciu, w trakcie rutynowych badań moczu. Nie jest konieczne pobieranie próbki krwi. Specyfikacja strukturalna: Ibutamoren to syntetyczna spiropiperydyna niepeptydowa o nazwie chemicznej 2-amino-2-metylo-N-[(2R)-1-(1- metylosulfonylospiro[2H-indole-3,4′-piperidina]-1′-il)-1- okso-3-fenylometoksypropan-2-il] mesylan propanamidowy. Lek wykazuje niesamowicie wysoki poziom biodostępności po podaniu doustnym oraz wydłużony okres półtrwania, jak również czas działania zbliżony do większości GHRP, co umożliwia mu skuteczne działanie jednokrotnym dawkowaniu dziennym.
Ibutamoren jest nowym lekiem, który nie został jeszcze zatwierdzony. Nie ma pełnych informacji na temat jego bezpieczeństwa i skłonności do wywoływania skutków ubocznych u ludzi. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z epilepsją. Otyłość, niekontrolowana niedoczynność tarczycy, hiperglikemia lub podwyższone poziomy kwasów tłuszczowych osocza mogą osłabić skuteczność ibutamorenu. Leku nie należy stosować w trakcie ciąży, w przypadku obecności raka, historii chorób nowotworowych, retinopatii cukrzycowej, chorób sklerotycznych wątroby lub płuc, nadciśnienia śródczaszkowego lub niekontrolowanej cukrzycy. Jest zwykle dostępny w dawkach 10-20mg.
Najpowszechniejsze skutki uboczne ibutamorenu obejmują zwiększony apetyt (co jest często oczekiwanym skutkiem ) oraz senność. Innymi często zgłaszanymi działaniami niepożądanymi zwykle kojarzonymi z innymi rodzajami terapii hormonem wzrostu są retencja wody (obrzęk), ból stawów, cieśń nadgarstka oraz odrętwienie lub mrowienie kończyn. Należy pamiętać, że częstość występowania skutków ubocznych jest zazwyczaj niższa podczas terapii GHRP niż w przypadku tradycyjnego hGH. Dzieje się dlatego, że uwalnianie GH/IGF-1 podlega syntezie endogennej, w związku z czym lek jest mniej podatny na przedawkowanie. Ibutamoren może zmniejszać wrażliwość na insulinę i powodować podniesienie poziomu cukru we krwi. Powyższe objawy mogą występować u osób bez cukrzycy lub zaburzonej tolerancji glukozy.
Ibutamoren jest podawany doustnie. Substancja ta nie została zatwierdzona do stosowania u ludzi. Wytyczne dotyczące przepisywania leku nie są dostępne. W przypadku stosowania w celach poprawy wyglądu lub wydolności, ibutamoren wydaje się wykazywać optymalną skuteczność w dawkach 10-25 mg dziennie. Lek jest przyjmowany raz przed snem. Cykle stosowania trwają zwykle od 3 do 4 miesięcy, lecz występują również programy przyjmowania trwające 6 lub więcej miesięcy. Ibutamoren można stosować razem z lekiem z klasy GHRH (hormon uwalniający hormon wzrostu), takim jak sermorelin lub CJC-1295. Oba rodzaje leków wpływają na uwalnianie GH za pośrednictwem dwóch różnych i komplementarnych mechanizmów. Tego typu leczenie skojarzone może wykazywać istotną synergię względem uwalniania GH, powodując maksymalny wzrost poziomu GH, którego nie da się uzyskać poprzez stosowanie któregokolwiek z tych leków osobno. Ibutamoren nie jest dostępny w formie wyrobu leczniczego na receptę. Jest on sprzedawany wyłącznie, jako „związek badawczy” lub suplement w szarej strefie.
