Aromasin (eksemestan)

Eksemestan to sterydowy inhibitor aromatazy. Jest on bardzo podobny pod względem struktury i działania do formestanu, lecz jest znacznie silniejszy w działaniu. Jako klasa leków, inhibitory aromatazy oferują działanie antyestrogenowe poprzez blokowanie enzymu odpowiedzialnego za syntezę estrogenów. Eksemestan został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków do leczenia raka piersi u kobiet, szczególnie u pacjentów po menopauzie, u których rak rozwinął się po przejściu terapii z użyciem tamoksyfenu. Kulturyści i sportowcy płci męskiej często stosują lek w celach innych niż zalecenia w charajterystyce leku. tj. w celu przeciwdziałania estrogenowym skutkom ubocznym wynikającym ze stosowania sterydów anabolicznych/androgenicznych mających tendencję do aromatyzowania. Może to dotyczyć ginekomastii, nagromadzenia tkanki tłuszczowej i zatrzymywania wody. W niektórych przypadkach, inhibitory aromatazy mogą być pomocne dla tej grupy przy utracie tkanki tłuszczowej i poprawie rzeźby mięśni. Eksemestan jest jednym z najsilniejszych dostępnych aktualnie inhibitorów aromatazy. Najczęściej cytowane dane (dostępne w ulotce Aromasinu) wskazują na średni spadek poziomu estrogenu w surowicy o 85% w badaniach klinicznych z udziałem kobiet.

Eksemestan został opracowany przez firmę Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), która uzyskała zgodę na sprzedaż leku pod koniec 1999 roku. Firma wprowadziła lek na rynek pod nazwą Aromasin na początku 2000 roku. Mimo że lek okazał się być skuteczny w niskich dawkach na poziomie 2,5 mg dziennie u niektórych pacjentów, firma opracowała go w standardowej i niemal uniwersalnej skutecznej dawce wynoszącej 25 mg na tabletkę. Dzisiaj Eksemestan jest zwykle dostarczany w tabletkach 12,5-25 mg. Eksemestan jest klasyfikowany, jako nieodwracalny sterydowy inhibitor aromatazy i cechuje się bardzo dużą skutecznością w realizacji celów. Każdy lek ma jednak potencjalne skutki uboczne. Te związane ze stosowaniem inhibitora aromatazy to uderzenia gorąca, ból stawów, słabość, zmęczenie, wahania nastrojów, depresja, wysokie ciśnienie krwi, obrzęk rąk/nóg i bóle głowy. Inhibitory aromatazy mogą również powodować spadek gęstości mineralnej kości, co może prowadzić do osteoporozy i wzrostu częstości złamań u podatnych pacjentów. Niektóre osoby mogą również reagować na działanie leku żołądkowo-jelitowymi skutkami ubocznymi, w tym nudnościami i wymiotami. Inhibitory aromatazy mogą zaszkodzić rozwojowi nienarodzonego płodu i nie powinny być przyjmowane w trakcie ciąży. Gdy są przyjmowane przez mężczyzn (do zastosowań nieokreślonych na ulotce) w celu ograniczenia estrogenności w ramach długotrwałej kuracji sterydowej, inhibitory aromatazy mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych poprzez supresję właściwości estrogenu i korzyści jakie niosą dla wartości cholesterolu. Badania wykazały, że w przypadku przyjmowania sterydu mającego tendencję do aromatyzacji, takiego jak enantan testosteronu, w połączeniu z inhibitorem aromatazy, następuje znaczna supresja poziomu cholesterolu HDL (dobrego). W związku z tym, że agonista/antagonista receptorów estrogenowych tamoxifen nie wykazuje podobnego działania antyestrogenowego (negatywnego) na poziomy cholesterolu, jest on zwykle preferowany w porównaniu do inhibitorów aromatazy u osób wrażliwych do utrzymania estrogenu przez kulturystów i sportowców płci męskiej troszczących się o zdrowie sercowo-naczyniowe. Taka sytuacja ma oczywiście miejsce, kiedy estrogen jest niewiele podwyższony. Eksemestan został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków do leczenia skojarzonego kobiet po menopauzie w przypadku wczesnych stadiów raka piersi, postępującego po terapii tamoksyfenem. Leczenie rozpoczyna się 2-3 lata od momentu, gdy tamoksyfen nie zdołał wywołać pożądanej reakcji, kiedy to zaprzestaje się podawania tamoksyfenu. Leczenie z użyciem eksemestanu trwa dodatkowe 2-3 lata i kończy się po 5 latach terapii skojarzonej (z podawaniem tamoksyfenu i eksemestanu). Dawka zalecana we wszystkich przypadkach wynosi jedną tabletkę 25 mg dziennie przyjmowaną po posiłku.

UWAGA !!!!W przypadku, gdy środek jest stosowany do ograniczania estrogenowych skutków ubocznych podczas stosowania sterydów anabolicznych/androgenicznych lub zwiększenia rzeźby mięśni, sportowcy i kulturyści płci męskiej zwykle przyjmują od 12,5 do 25 mg eksemestanu dziennie. W niektórych przypadkach dawka 12,5 mg przyjmowana co drugi dzień wystarcza, aby zapobiec wystąpieniu estrogenowych skutków ubocznych.