MERIDIA-SIBUTRAMINA

– Chlorowodorek sibutraminy to selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny wykorzystywany w leczeniu otyłości. Ten środek farmaceutyczny ma zadanie wspomóc dietę niskokaloryczną, co pomaga zwiększyć utratę wagi w porównaniu z utratą uzyskaną wyłącznie w wyniku modyfikacji spożycia żywności. Chlorowodorek sibutraminy nie jest reklamowany, jako lek szybkodziałający, lecz jako lek sprzyjający powolnej bezpiecznej i stabilnej utracie masy tkanki tłuszczowej. Chlorowodorek sibutraminy wywołuje utratę wagi poprzez dwa odmienne mechanizmy. Lek ma zdolność hamowania apetytu. W trakcie niektórych badań, pacjenci ograniczyli dzienny pobór energii o nawet 1300 kcal podczas przyjmowania tego leku. W dodatku do wpływu na spożycie kalorii, sibutramina stymuluje również metabolizm i codzienne spalanie kalorii. Wykazano, że jedna dawka 10 mg przyspiesza podstawowe tempo przemiany materii  nawet o 30% i efekt ten jest utrzymywany co najmniej sześć godzin. Wykazano, że to działanie termogeniczne występuje dzięki układowi adrenergicznemu, głównie poprzez pośrednie wsparcie aktywacji receptora beta-3. Dzięki zastosowaniu leku, możemy zauważyć istotny wzrost termogenezy tkanki tłuszczowej brunatnej (BAT), któremu towarzyszą wzrosty temperatury ciała o 0,5 – 1 stopnia Celsjusza. Podwyższona temperatura ciała jest dobrym wskaźnikiem wystąpienia termogenezy, która jest pożądanym procesem podczas przyjmowania klenbuterolu. W celu lepszego przedstawienia skuteczności działania chlorowodorku sibutraminy warto powołać się na badania kliniczne tego środka. Jedno badanie zostało przeprowadzone w 2001 roku w Fundacji Farmakologii Klinicznej Kansas. W ramach badania w grupie 322 otyłych pacjentów podawano 20 mg sibutraminy lub placebo dziennie przez okres 24 tygodni. Do czasu zakończenia badania, 42% pacjentów z grupy sibutraminy straciło 5% lub więcej początkowej wagi ciała, natomiast 12% zanotowało 10% lub większy spadek wagi ciała. Sibutramina była również powiązana z istotną poprawą stężenia triglicerydów w surowicy oraz poprawy parametrów takich jak cholesterolu HDL –  wykazano niskie wartości na początku badania, poprawa nastąpiło po suplementacji sibutraminy. Inne szczegółowe badanie zostało przeprowadzone tego samego roku w Chinach przez Wydział Endokrynologii Szpitala Rui-jin i obejmowało podawanie tylko 10 mg sibutraminy dziennie grupie 120 mężczyzn i kobiet. Badanie również dało bardzo dobre wyniki a pacjenci tracili średnio 15 funtów po 24 tygodniu przyjmowania leku. Warto dodać, że poprawa tych parametrów mogła wynikać nie tylko z samego zastosowania sibutraminy ale również ze zmiany sposobu odżywiania wymuszonego przez zażywany środek.

Chlorowodorek sibutraminy uzyskał pozwolenie  Agencji Żywności i Leków w 1998 roku na sprzedaż jako środek przyczyniający się do utraty wagi.. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek przez firmę Abbott Laboratories, która sprzedawała go na rynku amerykańskim pod nazwą Meridia. Firma sprzedawała również lek na wielu rynkach międzynarodowych pod nazwą Reductil. Sibutramina była sprzedawana w USA przez ograniczony czas, ponieważ została wycofana z rynku w październiku 2010 roku pod presją FDA, która powoływała się na zwiększoną częstość występowania problemów sercowo-naczyniowych. Firma Abbott po tym czasie wycofała również sibutraminę z wielu innych rynków. Należy zaznaczyć, że sibutramina jest wciąż sklasyfikowana, jako substancja kontrolowana w ramach harmonogramu IV w USA. Chlorowodorek sibutraminy jest zwykle dostarczany w dawkach 5-20mg. Chlorowodorek sibutraminy to działający centralnie inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny powiązany strukturalnie z amfetaminą. Pod względem chemicznym, jest to mieszanina racemiczna enancjomerów (+) i (-) 1-(4-chlorofenylo)-N,N-dimetylbeta-(2-metylopropyl)-cyklobutanmetanaminy.

Skutki uboczne: Najczęstszym skutkiem ubocznym sibutraminy jest wzrost ciśnienia krwi, stanowiący przyczynę przeciwskazań do stosowania leku u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi lub innymi problemami sercowo-naczyniowymi. Inne skutki uboczne obejmują suchość w ustach, bezsenność, drażliwość, bóle pleców, rozstrój żołądka i zaparcia, których natężenie zwykle spada w miarę przyzwyczajania się pacjenta do leku. Stosowanie chlorowodorku sibutraminy należy bezzwłocznie przerwać w przypadku wystąpienia poważniejszych skutków ubocznych lub symptomów toksyczności, w tym podekscytowania, utraty przytomności, dezorientacji, niepokoju, osłabienia, dreszczy, nieporadności, szybkiego bicia serca, powiększenia źrenic, wymiotów, trudności z oddychaniem, bólów klatki piersiowej, obrzęku stóp, kostek lub nóg, omdlenia, dezorientacji, depresji, wysokiej gorączki, bólu oczu, drgawek. Należy pamiętać, że częste występowanie problemów sercowo-naczyniowych spowodowało wycofanie wyrobu z większości rynków. Wiele standardów nie uznaje już leku za wyrób bezpieczny. Podawanie: Chlorowodorek sibutraminy stosuje się w leczeniu otyłości, w tym utraty i utrzymania wagi. Lek powinien być stosowany w połączeniu z dietą niskokaloryczną. Lek był stosowany u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka związanymi z wagą, w tym kontrolowanym nadciśnieniem, cukrzycą i dyslipidemią (zaburzenia gospodarki lipidowej). Dawka początkowa zalecana dla większości pacjentów wynosi 10 mg raz dziennie i podlega regulacji do nawet 20 mg po 4 tygodniach przyjmowania i wystąpienia niedostatecznej utraty wagi.