MENT, to syntetyczny steryd anaboliczny pochodna nandrolonu. Dla wielu znany pod nazwą trestolone acetate. Nazywany jest również octanem trestolonu a czasami metylonortestosteronem…. co wprowadza pewien zamęt ponieważ metylonortestosteron to nazwa grupy leków stosowana również do innych sterydów. Dlatego ta nazwa powinna być uzupełniana przez „octan“ W tym przypadku „metyl” który jest powszechnie kojarzony z alfa alkilowanymi androgenami C-17, takimi jak metylotestosteron, methandrostenolon lub oxymetholone, odnosi się do modyfikacji w pozycji C-7. To sprawia, że MENT ma znacznie inny wygląd niż 17-metylonoretestosteron (Orgasteron). Ment posiada umiarkowany poziom biodostępności doustnej, ta pochodna nandrolonu nie została stworzona do podawania doustnego. Jest o wiele skuteczniejszy przy podawaniu bezpośrednio do organizmu poprzez wstrzyknięcie, implant lub żel przezskórny. MENT jest silnie anabolicznym sterydem, któremu towarzyszą umiarkowanie silne właściwości androgenne i estrogenne.
Ogólna siła działania sterydów jest zwykle zwiększona wraz z metylacją, to cecha dobrze zilustrowana w przypadku MENT. Kiedy metylacja zwiększa siłę działania sterydów, jest to zwykle spowodowane jednym lub kilkoma czynnikami, w szczególności zwiększoną odpornością na metabolizm wątrobowy (rozpad substancji aktywnej) lub zmniejszonym powinowactwem do białek wiążących. W przypadku MENT widzimy steryd o stosunkowo szybkim rozpadzie metabolicznym, ale nie wiąże się on z SHBG (globulina wiążąca hormony płciowe). Wydaje się, że zmniejszone wiązanie z białkami surowicy jest częściowo odpowiedzialne za to, że MENT jest silniejszym sterydem. W badaniu przeprowadzonym w 1963 roku naukowcy wykazali, że efekt anaboliczny był od 3,5 do 23 razy silniejszy niż w przypadku testosteronu, a jednocześnie był tylko 3-6 razy bardziej androgenny. Kiedy ment zbadano na naczelnych w 1998 roku, wykazano, że ma on 10 razy bardziej anaboliczny charakter niż testosteron, ale „tylko“ 2 razy silniejsze działanie stymulującym prostatę. Jego względne powinowactwo wiązania z receptorem androgenowym zostało zbadane rok później i dostarczyło dalszych wyjaśnień dla silnego efektu anabolicznego tego sterydu. Tutaj wykazano, że MENT wiąże się z receptorem androgenowym silniej niż testosteron, nandrolon lub dihydrotestosteron.
Historia:
MENT (octan metylonortestosteronu) został po raz pierwszy opisany w 1963.6. Wczesne lata sześćdziesiąte były rozkwitem rozwoju sterydów anabolicznych, a nowe związki były wprowadzane do czasopism prawie co tydzień.Podobnie jak wiele skutecznych sterydów badanych w tej epoce, MENT nie stał się komercyjnym produktem leczniczym.Przez około czterdzieści lat leżał, zbierając kurz na półkach z książkami, obok wielu innych skutecznych, ale anonimowych związków. Brak wczesnego wsparcia finansowego był wyrokiem śmierci dla sterydów anabolicznych takich jak ment. Jeśli firma nie jest od początku ukierunkowana na to, aby wydać miliony potrzebne na opracowanie go w taki sposób by był/musiał być , dostępny dla szerszego grona pacjentów taki produkt przepada.Pieniędzy na MENT po prostu nie było w latach sześćdziesiątych i nie został wypromowany.Środek ten przez długi czas pozostawał „niczym” w świecie sterydów.
Sytuacja zmieniła się dla tego środka na przełomie wieku, w bardzo dramatyczny sposób. 30 października 2000 r. międzynarodowy gigant farmaceutyczny Schering AG ogłosił publicznie, że zawarł partnerstwo w celu badania, opracowywania i wprowadzania na rynek octanu metylonortestosteronu do stosowania zarówno w męskich środkach antykoncepcyjnych, jak i hormonalnych środkach zastępczych. To przyczyniło się do kilku lat sporadycznych, ale pozytywnych badań nad tym środkiem. Kula została wprawiona w ruch i ten stary steryd, który naukowcy ignorowali przez ponad trzydzieści lat, nagle znalazł się w centrum nowych badań i spekulacji, jakich nigdy wcześniej nie widział. W swoim komunikacie prasowym Schering AG obiecuje nowy androgen, który oferuje anaboliczne i hormonalne korzyści testosteronu do wstrzykiwań, ale z mniejszym wzrostem prostaty i większym komfortem dla pacjenta. Innymi słowy, Schering mówi, że MENT wydaje się być łatwiejszym do podania i równie użytecznym sterydem jak testosteron, bez tych samych problemów dotyczących androgenności.
Główną zaletą MENT jest prawdopodobnie niekoniecznie jego siła działania, ale jego zdolność do powielania pozytywnego wpływu testosteronu na masę mięśniową i funkcje seksualne mężczyzn, jednocześnie minimalizując działanie stymulujące na prostatę. Rak prostaty i łagodne powiększenie prostaty to bardzo częste problemy wśród mężczyzn w USA, a obie choroby są napędzane przynajmniej częściowo przez androgeny. Doprowadziło to do dużej ostrożności, jeśli chodzi o terapię zastępczą androgenów u starszych mężczyzn. Chociaż dane medyczne są nadal niejednoznaczne w tym względzie, wielu lekarzy obawia się, że androgenność testosteronu może prowadzić do złych skutków. W końcu wzrost wartości PSA przy stosowaniu testosteronu u starszych mężczyzn jest dobrze udokumentowany. Być może wprowadzenie MENT, mogłoby złagodzić ten problem. Zauważając niższą względną androgenność MENT, naukowcy doszli do wniosku ponad dekadę temu, że może to być znacznie lepsza opcja dla hormonalnej terapii zastępczej. Cytując dokładnie naukowców z Centrum w Nowym Yorku -,,Center for Biomedical Research’’: „Wnioskujemy, że zastosowanie MENT zamiast Testosteronu w terapii zastępczej androgenów może mieć działanie prozdrowotne poprzez zmniejszenie występowania chorób prostaty”. zwłaszcza gdy pamiętamy, że dotyczy to użycia syntetycznego sterydu anabolicznego.
Przyglądając się nieco bliżej niektórym z ostatnich badań przeprowadzonych na MENT, widzimy pozytywy i względne bezpieczeństwo użycia ment. Godne uwagi do jest międzynarodowe badanie kliniczne, które przeprowadzono w latach 2002-2003. Obejmowało ono stosowanie implantów MENT jako długotrwałych środków antykoncepcyjnych u mężczyzn. W tym eksperymencie trzydziestu sześciu mężczyzn zostało zapisanych w trzech oddzielnych klinikach mieszczących się w Niemczech, Chile i Republice Dominikany (po 12 mężczyzn). Badania wymagały stosowania implantów przez 6, 9 lub 12 miesięcy i okresowych badań w celu zmierzenia ich skutków i potencjalnego ryzyka. Zastosowano trzy różne dawki, które polegały na podaniu jednego, dwóch lub czterech implantów na początku badania. Każdy implant jest przeznaczony do dostarczania około 400 mcg sterydów dziennie, co odpowiada dziennym dawkom 0,4 mg, 0,8 mg lub 1,6 mg. Szybkość uwalniania jest powoli zmniejszana, osiągając około 200 mikrogramów dziennie po upływie jednego roku. Tutaj mała uwaga – dawki używane w dopingu znacznie przekraczają dawki używane w badaniach klinicznych.!!!
Wyniki badania klinicznego były bardzo obiecujące. Cztery implanty MENT (1.6 mg/dzień) hamowały spermatogenezę z podobną skutecznością jak implanty testosteronu, zastrzyki enanthanu testosteronu i zastrzyki undekanianu testosteronu (wszystkie z nich zostały z powodzeniem zbadane jako środki antykoncepcyjne). MENT był w stanie wytworzyć azoospermię u 82% leczonych pacjentów, co w rzeczywistości było wyższe niż zgłoszono przy 200 mg enanthate testosteronu na tydzień (co powodowało azoospermię u 65-66% normalnych mężczyzn przez 6 miesięcy). Jeśli chodzi o negatywne skutki uboczne, było ich niewiele. Dwóch badanych odnotowało wzrost ciśnienia krwi, który wyszedł poza zakres normy, a jeden został z tego powodu zmuszony do przerwania badania (choć nie zauważono żadnego niekorzystnego efektu). Poza tym, zaobserwowano tylko bardzo mały wzrost ciśnienia skurczowego (+4,8) i brak istotnych zmian w lipidach (w tym cholesterolu i trójglicerydach) lub wartościach PSA. Ponadto objętość prostaty była nieznacznie zmniejszona (nie była zwiększona) we wszystkich grupach. Enzymy wątrobowe nieznacznie wzrosły, ale u wszystkich badanych pozostawały w normalnym zakresie. Średni czas do odzyskania normalnej produkcji plemników po zaprzestaniu leczenia wynosił 3 miesiące, podobnie jak w badaniu Światowej Organizacji Zdrowia z 1990 roku z 200 mg testosteronu enanthate tygodniowo. Ogólnie rzecz biorąc, MENT działał znakomicie, z bardzo zauważalnym (akceptowalnym) poziomem efektu i minimalnymi skutkami ubocznymi. Co więcej, lek może być skuteczny przy wszczepianiu raz w roku.
W innym interesującym badaniu zbadano zdolność implantów MENT do przywracania zachowań i funkcji seksualnych u mężczyzn z hipogonadyzmem (o niskim poziomie testosteronu). Jest to oczywiście jeden z głównych celów androgenowej terapii zastępczej. Badanie to miało miejsce w dwóch klinikach, jednej w Irlandii, a drugiej w Hongkongu. W sumie wzięło w nim udział dwudziestu mężczyzn, po 10 w każdym z miejsc. Badanie było podwójnym badaniem krzyżowym, porównującym działanie testosteronu enanthate (200 mg co 3 tygodnie) z działaniem dwóch implantów MENT (dostarczających 0,8 mg leku dziennie). Oznacza to, że każdy z dwudziestu mężczyzn miał możliwość wypróbowania obu środków, które były zażywane przy dwóch różnych sytuacjach pomiędzy okresami „wyczerpania“. Odnotowano tylko niewielkie różnice między MENT a konwencjonalną terapią zastępczą androgenów, a oba leki były skuteczne w przywracaniu zachowań seksualnych i częstotliwości erekcji. MENT, w dawce 2 implantów dostarczających około 0,8 mg leku dziennie, okazał się skuteczną opcją w terapii zastępczej androgenów.
Jeśli Bayer wprowadzi ten lek na rynek jako implant, niepraktyczne będzie stosowanie go w doping. W najlepszym razie będzie musiał zostać rozbity i zamieniony na środek do wstrzykiwania. W omówionym powyżej badaniu klinicznym zastosowano implanty zawierające około 140 mg sterydów każdy. Taka dawka nie starczy na cały cykl. Prowadzone są pewne badania dotyczące jego stosowania w formie doustnej – co wydaje się wykonalne, ale nieopłacalne. Kluczem do sukcesu tego sterydu wśród kulturystów będzie opracowanie komercyjnego środka do wstrzykiwania. Bayer nie stworzy jednak iniekcji dla kulturystów – zbyt duże dawki w porównaniu do skutecznych dawek używanych w badaniach. Środek jest już jednak udostępniony przez rynek undergroundowy. Po wersji octanowej prawdopodobnie pojawi się wolniej działający ester MENTa, być może nawet coś podstawowego, jak cypioniat MENTa lub enanthat MENTa.
Charakterystyka strukturalna:
MENT to zmodyfikowana forma nandrolonu.Różni się dodaniem grupy metylowej przy węglu 7-alfa w celu zwiększenia siły działania sterydów i względnej androgenności.MENT ogólnie odnosi się do octanu metylonortestosteronu, zmodyfikowanego dodatkiem estru kwasu karboksylowego (kwasu octowego) w grupie 17-beta hydroksylowej, aby pomóc w przedłużeniu aktywności sterydu podczas wstrzyknięcia lub implantacji.
UWAGA
MENT jest aromatyzowany przez organizm i przekształca się w syntetyczny estrogen o wysokim poziomie aktywności biologicznej (7alfa-metyloestradiol). W rezultacie trestolon acetate jest sterydem o DUŻYM potencjale estrogenowym. Podczas leczenia możliwa jest ginekomastia a jak opisano dawki w badania były niskie. – w kulturystyce stosuje się znacznie wyższe. W tym samym czasie retencja wody oraz wzrost lipidów podskórnych może być problemem, powodując znaczną utratę definicji mięśni. Osoby wrażliwe mogą próbować utrzymać estrogen pod kontrolą, dodając nolvadex oraz arimidex. Należy zauważyć, że nie ma informacji o ginekomastii w żadnym z badań klinicznych na ludziach, które zostały przeprowadzone z tym lekiem. Estrogenność nie wydaje się stanowić większego problemu, gdy stosuje się ją w odpowiednich dawkach terapeutycznych. W kulturystyce dawki terapeutyczne nie przejdą……
Należy zauważyć, że badania wykazały również, że MENT silnie wiąże się z receptorem progesteronu, wpływa na masę macicy u niedojrzałych królików. Jednak dalsze badania komplikują to ustalenie.Wpływ MENT na masę macicy nie był blokowany przez jednoczesne stosowanie antyprogestagenu (mifepristonu) ani antyestrogenu, co sugeruje, że ani aktywność progestagenowa, ani estrogenna nie były odpowiedzialne za ten skutek.Biorąc pod uwagę tylko ten jeden przykład, wiązania MENT z receptorem progesteronu oraz tendencję innych leków pochodnych nandrolonu posiadających podobne właściwości sprawa nie może być lekceważona. przez użytkowników preparatu.
Skutki uboczne związane z progesteronem są podobne do skutków estrogenu, w tym obecne jest hamowanie produkcji testosteronu w wyniku sprzężenia zwrotnego. Liczyć musimy się również ze zwiększonym tempo odkładania tłuszczu. Progesteron wpływa również na działanie estrogenu stymulując dodatkowo wpływ estrogenów na wzrost tkanki sutkowej. Istnieje silne powiązanie między tymi dwoma hormonami, ginekomastia może nawet wystąpić przy progesteronie bez nadmiernego poziomu estrogenów.Zastosowanie antyestrogenu może być wystarczające do złagodzenia ginekomastii wywołanej przez tego typu specyfik.
Skutki uboczne (androgenne):
Chociaż MENT jest sklasyfikowany jako steryd anaboliczny, androgenne skutki uboczne częste w tym przypadku przypadku. Może to obejmować pojawienie się tłustej skóry, trądziku i porostu włosów na ciele / twarzy. Sterydy anaboliczne/androgenne mogą również nasilać łysienie typu męskiego. Osoby wrażliwe na androgenne działanie tego sterydu mogą zamienić go na łagodniejszy anabolik, taki jak Deca-Durabolin®. Kobiety są dodatkowo ostrzegane przed potencjalnymi efektami wirylizacji sterydów anabolicznych/androgennych. Mogą one obejmować pogłębienie głosu, nieregularne miesiączki, zmiany w strukturze skóry, wzrost zarostu i powiększenie łechtaczki.
Zauważyć można, że funkcją metylacji w 7 pozycji jest blokowanie działania 5-alfa reduktazy W związku z tym ta pochodna nandrolonu nie może zostać przekształcona w metabolit „dihydro” W przypadku nandrolonu i większości jego analogów redukcja ta oznacza mniej androgennego sterydu. Dihydronandrolon jest słabszy niż nandrolon, więc powinowactwo jest zmniejszone w tkankach/narządach docelowych (na które działa hormon) z wysokimi stężeniami reduktazy. Nie będąc w stanie przekształcić się w słabszy steryd, MENT będzie wykazywał większą względną androgenność niż nandrolon. Podobnie inhibitory reduktazy nie wpływają na względną androgenność MENT. Większa androgenność została uznana za ważną pozytywną ,ponieważ pozwala MENT skuteczniej wspierać męskie cechy płciowe i libido w porównaniu ze słabo androgennym nandrolonem.
Skutki uboczne (hepatotoksyczność):
MENT nie jest alkilowanym związkiem c17-alfa i nie wiadomo, czy ma działanie hepatotoksyczne. Toksyczność wątroby jest mało prawdopodobna.
Skutki uboczne (sercowo-naczyniowe):
Sterydy anaboliczne/androgenne mogą mieć szkodliwy wpływ na poziom cholesterolu w surowicy. Mają tendencję do obniżania wartości cholesterolu HDL (dobrego) i podwyższania wartości cholesterolu LDL (złego), co może przesunąć równowagę między HDL a LDL i spowodować miażdżycę. Względny wpływ sterydu anabolicznego/androgennego na stężenie lipidów w surowicy zależy od dawki, drogi podania (doustnie czy wstrzykiwany), rodzaju sterydu (aromatyzujący lub niearomatyczny) oraz poziomu oporności na metabolizm wątrobowy. MENT prawdopodobnie ma umiarkowany wpływ na gospodarowanie cholesterolem w wątrobie ze względu na jego aromatyzowalny charakter i drogę podawania. Sterydy anaboliczne/androgenne mogą również niekorzystnie wpływać na ciśnienie krwi i trójglicerydy, zmniejszać relaksację śródbłonka i wspomagać przerost lewej komory, co potencjalnie zwiększa ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i zawału mięśnia sercowego.
Aby zmniejszyć obciążenie układu sercowo-naczyniowego, zaleca się prowadzenie aktywnego programu ćwiczeń sercowo-naczyniowych i zminimalizowanie spożycia tłuszczów nasyconych i prostych węglowodanów przez cały czas aktywnego podawania SAA.Zaleca się również suplementację olejami rybnymi.
Skutki uboczne (tłumienie testosteronu):
Oczekuje się, że wszystkie sterydy anaboliczne/androgenne przyjmowane w dawkach wystarczających do promowania przyrostu mięśni hamują endogenną produkcję testosteronu.Bez interwencji substancji, które stymulują testosteron, poziom testosteronu powinien powrócić do normy w ciągu 1-4 miesięcy od przerwania zażywania. Należy zauważyć, że przedłużający się hipogonadyzm hipogonadotropowy może rozwinąć się wtórnie, co wymaga interwencji medycznej.
Dawkowanie (mężczyźni):
MENT nie został jeszcze opracowany w komercyjny produkt leczniczy.Wskazówki dotyczące jego przepisywaniasą niedostępne.MENT jest stosunkowo silnym sterydem, więc skuteczna dawka dla kulturystów będzie niewielka.Jako lek, według niektórych badań, jest 10 razy bardziej anaboliczny niż testosteron i 20 razy skuteczniejszy w tłumieniu spermatogenezy niż testosteron enanthate. W przypadku wstrzykiwań na bazie oleju kulturyści podają 50mg 2-3 x w tygodniu.
MENT dobrze łączy się z różnymi sterydami, prawdopodobnie zarówno w fazie cięcia, jak i robien ia masy w zależności od indywidualnej wrażliwości na jego właściwości estrogenowe i progestagenowe.Dla uproszczenia może to oznaczać, że można używać go np z testosteronem cypionate, enanthate , dianabolem, anapolonem, jak i łagodniejszymi specyfikami.
